Cannabidiol (CBDEs uno de al menos 113 cannabinoides activos identificados en cannabis. Es un phytocannabinoid principal, representando hasta el 40% del extracto de la planta. CBD se considera tener un amplio alcance de aplicaciones médicas potenciales – debido a los informes clínicos que demuestran la carencia de efectos secundarios, particularmente una carencia de la psicoactividad (como se asocia típicamente con Δ9-THC), y la no-interferencia con varios aprendizaje psicomotor y Funciones psicológicas.

Epilepsia

El síndrome de Dravet es una forma rara de epilepsia que es difícil de tratar. Es una forma catastrófica de epilepsia intratable que comienza en la infancia. Las convulsiones iniciales suelen ser eventos prolongados y en el segundo año de vida comienzan a surgir otros tipos de ataques. Una serie de informes de alto perfil y anecdótico han suscitado interés en el tratamiento del síndrome de Dravet con cannabidiol.

Algunas preparaciones de cannabis / extracto de cáñamo que contienen CDB se comercializan como suplementos dietéticos y reivindican la eficacia contra el síndrome de Dravet. Una de estas preparaciones se comercializa bajo el nombre de Charlotte’s Web Hemp Extract. Mezclado / suspendido en aceite, el suplemento contiene 0,3% de THC (véase el estado legal a continuación, clasificado como cáñamo).

GW Pharmaceuticals es una empresa que busca la aprobación de la FDA para comercializar una formulación líquida de CBD derivado de plantas, bajo el nombre comercial Epidiolex (que contiene 99% de cannabidiol y menos de 0,10% de Δ9-THC) como tratamiento para el síndrome de Dravet. Epidiolex fue concedido el estado de la vía rápida y está en los ensayos de la etapa tardía después de resultados positivos tempranos de la droga.

Una revisión de 2014 afirmó que el cannabidiol se ha afirmado, de manera anecdótica, como beneficioso para ayudar a las personas con epilepsia. La información en la revisión indicó que no existe un mecanismo establecido de acción y la falta de evidencia de alta calidad en este área impidió que se sacaran conclusiones.

2016 indica que debido a la mala calidad de los datos disponibles, “no se pueden sacar conclusiones” acerca de la efectividad del cannabidiol como tratamiento para la epilepsia.

Hay evidencia tentativa de que CBD tuvo un efecto antipsicótico …

La seguridad del CBD en humanos se ha estudiado en múltiples estudios pequeños, lo que sugiere que es bien tolerado en dosis de hasta 1500 mg / día (p.o.) o 30 mg (i.v.).

Cannabidiol tiene una afinidad muy baja para los receptores CB1 y CB2, pero actúa como un antagonista indirecto de sus agonistas. Si bien se podría suponer que esto provocaría que el cannabidiol reduzca los efectos del THC, puede potenciar los efectos del THC aumentando la densidad del receptor CB1 o mediante otro mecanismo relacionado con CB1. También puede prolongar la duración de los efectos del THC mediante la inhibición de las enzimas citocromo P-450-3A y 2C.

Se ha encontrado que el canabidiol es un antagonista en el receptor putativo cannabinoide, GPR55, un GPCR expresado en el núcleo caudado y putamen. También se ha demostrado que el cannabidiol actúa como un agonista parcial del receptor 5-HT1A, una acción que puede estar implicada en sus efectos antidepresivos, ansiolíticos y neuroprotectores. Cannabidiol es un modulador alostérico de los receptores μ y δ-opioides. Los efectos farmacológicos del cannabidiol también se han atribuido al agonismo del receptor PPAR-γ ya la liberación intracelular de calcio.

La investigación sugiere que CBD puede ejercer parte de su acción farmacológica a través de su inhibición de FAAH, que a su vez puede aumentar los niveles de endocannabinoids, como anandamide, producido por el cuerpo. También se ha especulado que algunos de los metabolitos del CBD tienen efectos farmacológicos que contribuyen a la actividad biológica del CBD.

Interacciones farmacocinéticas

Hay algunas pruebas preclínicas que sugieren que el cannabidiol puede reducir el aclaramiento de THC, aumentando modestamente las concentraciones plasmáticas de THC, resultando en una mayor cantidad de THC disponible para los receptores, aumentando el efecto de THC de una manera dependiente de la dosis. A pesar de esto, la evidencia disponible en seres humanos no sugiere ningún efecto significativo del CBD sobre los niveles plasmáticos de THC.

Preparaciones farmacéuticas

Nabiximols (USAN, nombre comercial Sativex) es una niebla en aerosol para administración oral que contiene una proporción cercana de 1: 1 de CBD y THC. El fármaco fue aprobado por las autoridades canadienses en 2005 para aliviar el dolor asociado con la esclerosis múltiple.Epidiolex, un fármaco con cannabidiol como su ingrediente farmacéutico activo, recibió el estatuto de medicamento huérfano en los Estados Unidos para el tratamiento del síndrome de Dravet en julio de 2015.

Epidiolex es una formulación de aceite de CBD extraído de la planta de cannabis sometido a ensayos clínicos para síndromes de epilepsia refractaria.

Química

El cannabidiol es insoluble en agua pero soluble en disolventes orgánicos tales como pentano. A temperatura ambiente, es un sólido cristalino incoloro. En medios fuertemente básicos y la presencia de aire, se oxida a una quinona. Bajo condiciones ácidas cicliza a THC. La síntesis de cannabidiol ha sido realizada por varios grupos de investigación.

Biosíntesis

El cannabis produce ácido CBD-carboxílico a través de la misma vía metabólica que el THC, hasta el último paso, donde CBDA sintasa realiza catálisis en lugar de THCA sintasa.

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